毒性是指药物对机体的损害性。毒性反应与副作用不同，它对人体的危害性较大，甚至可危及生命。西汉以前是以“毒药”是作为一切药物的总称。《周礼•天官》曰：“医师聚集药以供医事。”《素问•脏气法时论》说：“毒药攻邪，五谷为养，五果为助……。”
古代毒药概念一方面反映了药食分离在认识上的进步；另一方面也反映出当时对药物的治疗作用和毒副作用还不能很好地把握，故笼统称为“毒药”。《礼记》谓：“君有疚饮药，臣先尝之，亲有疾饮药，子先尝之。医不三世，不服其药。”从上述记载中可以着出，当时服用药物是具有相当危险性的事，故人们只能采取比较慎重的态度。
东汉时代，《本经》提出了“有毒、无毒”的区分，并谓：“若用毒药疗病，先起如黍粟，病去即止，不去倍之，不去十之，取去为度。”《内经》七篇大论中，亦有大毒、常毒、小毒等论述。从毒药统称到有毒无毒的区分，反映了人们对毒性认识的进步。东汉以后的本草著作对有毒药物都标出其毒性。
有毒药物的治疗剂量与中毒剂量比较接近或相当。因而治疗用药时安全度小，易引起中毒反应。无毒药物安全度较大，但并非绝对不会引起中毒反应。人参、艾叶、知母等皆有产生中毒反应的报道，这与剂量过大或服用时间过长等有密切关系。
毒性反应是临床用药时应当尽最避免的。由于毒性反应的产生与药物贮存加以炮制、配伍、剂型、给药途径、用量、使用时间的长短以及病人的体质、年龄、症候性质等都有密切关系。
有毒药物偏性强，根据以偏纠偏、以毒攻毒的原则，有毒药物有其可利用的一面。古今利用某些有毒药物治疗恶疮肿毒、疥癣、麻风、瘰疬瘿瘤、癌肿等积累了大量经验，获得肯定疗效。
值得注意的是，在古代文献中有关药物毒性的记载大多是正确的，但由于历史条件和个人经验与认识的局限性，其中也有一些错误之处。如《本经》认为丹砂无毒，且列于上品药之首；《本草纲目》认为马钱子无毒等。
我们应当借鉴古代用药经验，亦应借鉴现代药理学研究成果，更应重视临床报道，以便更好地认识中药的毒性。
